Η Pfizer ασχολείται σήμερα με την ανάπτυξη ενός νέου φαρμάκου για την COVID-19 το οποίο θα χορηγείται σε μορφή χαπιού.
Ιδανικά, το φάρμακο αυτό θα χορηγείται στους ασθενείς μόλις εμφανίσουν συμπτώματα στο σπίτι τους.
Το φάρμακο θα αναστέλλει άμεσα τον πολλαπλασιασμό του ιού, αντιμετωπίζοντας τα συμπτώματα και προλαμβάνοντας έτσι μία σοβαρή νόσηση από τον ιό.
Σύμφωνα με την εταιρία, το χάπι αυτό ενδέχεται να κυκλοφορήσει μέσα στο 2021.
Το χάπι της Pfizer
Η Pfizer ανέπτυξε το 1ο εμβόλιο που εγκρίθηκε για την COVID-19 σε συνεργασία με τη Γερμανική εταιρία BioNTech.
Σήμερα, οι επιστήμονες της εταιρίας εργάζονται στην ανάπτυξη μίας θεραπείας για την COVID-19.
Το χάπι PF-07321332, όπως ονομάζεται η θεραπεία αυτή, βρίσκεται ήδη στο στάδιο των κλινικών δοκιμών.
Η εταιρία αναπτύσσει επίσης μία νέα αντιιική θεραπεία της COVID-19 που θα χορηγείται ενδοφλεβίως.
“Η θεραπεία αυτή θα χορηγείται σε νοσηλευόμενους ασθενείς και βρίσκεται αυτή τη στιγμή στις κλινικές δοκιμές φάσης 1b.
Το χάπι της Pfizer ανήκει στους αναστολείς της πρωτεάσης, μία κατηγορία φαρμάκων που έχει χρησιμοποιηθεί στο παρελθόν στην αντιμετώπιση παθογόνων, όπως ο HIV και η ηπατίτιδα C“, εξηγεί ο κ. Αντώνιος Δημητρακόπουλος – Διευθυντής Γ’ Παθολογικής Κλινικής Ερρίκος Ντυνάν Hospital
Πώς λειτουργούν οι αναστολείς της πρωτεάσης;
Προκειμένου να μολύνει τα κύτταρα του ανθρώπου, ο SARS-CoV-2, ο ιός που προκαλεί COVID-19, πρέπει να καταφέρει να διαπεράσει την κυτταρική τους μεμβράνη.
“Μόλις βρεθεί στο εσωτερικό των κυττάρων, ο ιός χρησιμοποιεί τους μηχανισμούς των τελευταίων για να δημιουργήσει αντίγραφα της γενετικής του πληροφορίας, σχηματίζοντας παράλληλα νέους ιούς”, σημειώνει ο κ. Δημητρακόπουλος, προσθέτοντας:
Οι πρωτεάσες
“Οι πρωτεάσες είναι ένζυμα που παίζουν σημαντικό ρόλο στην παραπάνω διαδικασία.
Ο ιός χρησιμοποιεί τα ένζυμα αυτά ως μοριακό «ψαλίδι» που του επιτρέπει να «κόψει» μακριές πρωτεΐνες, γεγονός που επιτρέπει στον ιό να πολλαπλασιαστεί εντός του κυττάρου.
Ωστόσο, όταν οι πρωτεάσες εκτεθούν σε αναστολείς, δεν μπορούν να επιτελέσουν την παραπάνω ενέργεια“.
Αν ο ιός δεν καταφέρει να κόψει τις κατάλληλες πρωτεΐνες με τη βοήθεια των πρωτεασών, τότε είναι αδύνατο να πολλαπλασιαστεί.
Η σημαντικότερη πρωτεάση που θα πρέπει να στοχεύσουμε για την αντιμετώπιση του SARS-CoV-2 είναι η 3CL.
Αν και ο ιός περιέχει μία ακόμα πρωτεάση, η 3CL είναι αυτή που επιτελεί το μεγαλύτερο έργο.
Το φάρμακο της Pfizer στοχεύει ειδικά την παραπάνω πρωτεάση, εισάγοντας δύο νέους αναστολείς στον οργανισμό.
Αν τα μόρια αυτά μπορούν να σταματήσουν τον πολλαπλασιασμό του ιού, τότε περιορίζεται σημαντικά ο κίνδυνος σοβαρής νόσησης του ασθενούς.
Στις πρώιμες δοκιμές του φαρμάκου σε πειραματόζωα, διαπιστώθηκε ότι το φάρμακο είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικό.
Θα μπορεί το φάρμακο να αντιμετωπίσει τα νεότερα στελέχη;
Κατά την ανάπτυξη ενός εμβολίου, οι επιστήμονες συχνά δεν γνωρίζουν αν το εμβόλιο θα μπορεί να προστατεύσει τον οργανισμό από νεότερα στελέχη.
Ο ιός SARS-CoV-2 έχει παρουσιάσει αρκετές μεταλλάξεις στην πρωτεΐνη ακίδα, δηλαδή το κομμάτι του ιού που τον βοηθά να προσκολληθεί στα ανθρώπινα κύτταρα.
“Ωστόσο, το χάπι στοχεύει ένα διαφορετικό μόριο στον κύκλο πολλαπλασιασμού του ιού. Κατά συνέπεια, αυτή τη στιγμή πιστεύουμε ότι θα συνεχίσει να είναι αποτελεσματικό, ακόμα κι αν παρουσιαστούν περαιτέρω μεταλλάξεις στην πρωτεΐνη ακίδα.
Οι αναστολείς της πρωτεάσης, σε συνδυασμό με τα εμβόλια της COVID-19, ουσιαστικά έχουν αθροιστικές επιδράσεις στον περιορισμό πολλαπλασιασμού του ιού.
Είναι προφανές ότι όταν στοχεύουμε τρία διαφορετικά μόρια του ιού, τότε προφανώς δεν είναι πολύ εύκολο για τον τελευταίο να καταφέρει να επιβιώσει“, επισημαίνει ο κ. Δημητρακόπουλος.
Επιπλέον, η αναστολή της πρωτεάσης 3CL φαίνεται ότι μπορεί να σταματήσει τον πολλαπλασιασμό και άλλων ιών εκτός του SARS-CoV-2.
Σύμφωνα με την ανακοίνωση της Pfizer, το χάπι έχει υψηλή αποτελεσματικότητα in vitro για αρκετούς διαφορετικούς κορωνοϊούς, γεγονός που δείχνει ότι έχει δυνητικά χρησιμότητα και στην αντιμετώπιση νέων παθογόνων αυτής της οικογενείας.
Οι αναστολείς της πρωτεάσης, αν και ήταν ιδιαίτερα αποτελεσματικοί στην αντιμετώπιση παθογόνων, όπως η ηπατίτιδα C και ο ιός HIV, έχουν ορισμένα προβλήματα.
Σταδιακά, οι ιοί μπορούν να αναγνωρίσουν τους αναστολείς και να αναπτύξουν ανθεκτικότητα σε αυτούς.
Προκειμένου να διασφαλιστεί η μακροπρόθεσμη αποτελεσματικότητα των φαρμάκων, θα πρέπει κατά συνέπεια να χορηγούνται σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα και όχι ως μονοθεραπεία.
Τι σημαίνει το φάρμακο για την πορεία της πανδημίας
“Το φάρμακο της Pfizer εξετάστηκε αρχικά ενδοφλεβίως, καθώς η από του στόματος χορήγηση έχει ορισμένες επιπλέον δυσκολίες που θα πρέπει να ξεπεραστούν.
Ωστόσο, είναι προτιμότερο να μπορεί να χορηγηθεί εύκολα στο σπίτι, καθώς έτσι θα φτάσει σε περισσότερους ασθενείς“, εξηγεί ο κ. Δημητρακόπουλος.
Σύμφωνα με την εταιρία, το φάρμακο PF-07321332 θα πρέπει να λαμβάνεται με την πρώτη ένδειξη λοίμωξης, πριν δηλαδή ο ασθενής χρειαστεί να νοσηλευτεί.
Σε συνδυασμό με το ενδοφλέβιο φάρμακο που αναπτύσσει η εταιρία, θα έχουμε πλέον δύο δυνατά όπλα για την αντιμετώπιση της COVID-19.
Όπως υποστήριξε ο Albert Bourla, διοικητικός σύμβουλος της Pfizer, το χάπι θα είναι πιθανώς διαθέσιμο πριν το τέλος του 2021.
