Τεγκαφούρη και καπεσιταβίνη: Μια πιθανή διπλή συνδυαστική COVID-19 θεραπεία
Η καπεσιταβίνη είναι μια μη –κυτταροτοξική καρβαμική φθοριοπυριμιδίνη , πρόδρομος της κυτταροτοξικής 5- φθοριουρακίλης ( 5-FU). Ο μεταβολιτής της καπεσιταβίνης παρεμποδίζει την αντίδραση μεθυλίωσης του δεοξυουριδιλικού οξέος σε θυμιδυλικό οξύ , επηρεάζοντας τη σύνθεση του δεοξυριβονουκλεικού οξέος – ενώ οδηγεί τη σύνθεση του δεοξυριβονουκλεικού οξέος – και οδηγεί σε αναστολή σύνθεσης RNA και κατά συνέπεια πρωτεινοσύνθεσης.
Η τεγκαφούρη είναι ένα πρόδρομο φάρμακο της 5-FU και μετατρέπεται σταδιακά in vivo σε 5- FU, κυρίως μέσω της ενζυμικής δραστηριότητας του CYP2A6 στο ήπαρ. Η 5- FU ενεργοποιείται στο εσωτερικό των κυττάρων με φωσφορυλίωση προς μονοφωσφορική 5- φθορο-δεοξυουριδίνη (FdUMP).
Η FdUMP και ο ανηγμένος φολινικός εστέρας συνδέονται με τη θυμιδιλίνη -συνθετάση προς σχηματισμό τριαδικής δομής ( αναστολή σύνθεσης DNA).
Η τριφωσφορική 5- φθοριουριδίνη (FUTP) ενσωματώνεται στο RNA διαταράσσωντας τις λειτουργίες του RNA. Η καπεσιταβίνη μπορεί μοριακά να ελεγχθεί για την αναστολή των ssRNA, mRNA καθώς sgmRNAs του ιού , δημιουργώντας πολύ πιθανόν άωρες μορφές από το κύτταρο του ξενιστή. Επικουρική συνεργική δράση μπορεί να εμφανίσει και η FUTP.
